(公印省略)

(参照)

「日本医薬品一般的名称データベース」https://jpdb.nihs.go.jp/jan/Default.aspx

(別添の情報のうち、JAN以外の最新の情報は、当該データベースの情報で対応することとしています。)

(別表2)INNに収載された品目の我が国における医薬品一般的名称

(平成18年3月31日薬食審査発第0331001号厚生労働省医薬食品局審査管理課長通知に示す別表2)

登録番号　303―1―B6

JAN(日本名)：ジルコプランナトリウム

JAN(英名)：Zilucoplan Sodium

^＊酸性基を持つアミノ酸残基．1つの酸性基にはプロトン化されたアルギニン側鎖が結合し，4つの酸性基にはナトリウムイオンがそれぞれ1つずつ結合している．

C₁₇₂H₂₇₄N₂₄Na₄O₅₅

ジルコプランナトリウムは，ジルコプランの四ナトリウム塩である．ジルコプランは化学修飾された合成環状ペプチドで，ヒト補体C5に結合する．ペプチド部分は15個のアミノ酸残基からなり，15番目のLys残基は修飾されている．化学名は以下の通りである．

N²―アセチル―L―リシル―L―バリル―L―α―グルタミル―L―アルギニル―L―フェニルアラニル―L―α―アスパルチル―N―メチル―L―α―アスパルチル―3―メチル―L―バリル―L―チロシル―3―(1H―ピロロ［2，3―b］ピリジン―3―イル)―L―アラニル―L―α―グルタミル―L―チロシル―L―プロリル―(2S)―2―シクロヘキシルグリシル―N⁶―(3―｛ω―［(N―ヘキサデカノイル―L―γ―グルタミル)アミノ］テトラコサキス(オキシエチレン)―α―イル｝プロパノイル)―L―リシン　(6→1⁶)―ラクタム四ナトリウム塩

Zilucoplan Sodium is tetrasodium salt of Zilucoplan. Zilucoplan is a chemically modified synthetic cyclic peptide that binds to human complement C5. The peptide moiety consists of 15 amino acid residues, and Lys residue at position 15 is modified. Chemical name is as follows：

Tetrasodium salt of N²‐acetyl‐L‐lysyl‐L‐valyl‐L‐α‐glutamyl‐L‐arginyl‐L‐phenylalanyl‐L‐α‐aspartyl‐N‐methyl‐L‐α‐aspartyl‐3‐methyl‐L‐valyl‐L‐tyrosyl‐3‐(1H‐pyrrolo［2,3‐b］pyridin‐3‐yl)‐L‐alanyl‐L‐α‐glutamyl‐L‐tyrosyl‐L‐prolyl‐(2S)‐2‐cyclohexylglycyl‐N⁶‐(3‐｛ω‐［(N‐hexadecanoyl‐L‐γ‐glutamyl)amino］tetracosakis(oxyethylene)‐α‐yl｝propanoyl)‐L‐lysine(6→1⁶)‐lactam

登録番号　303―3―B3

JAN(日本名)：レナカパビルナトリウム

JAN(英名)：Lenacapavir Sodium

C₃₉H₃₁ClF₁₀N₇NaO₅S₂

［4―クロロ―7―｛2―［(1S)―1―｛2―［(3bS，4aR)―5，5―ジフルオロ―3―(トリフルオロメチル)―3b，4，4a，5―テトラヒドロ―1H―シクロプロパ［3，4］シクロペンタ［1，2―c］ピラゾール―1―イル］アセトアミド｝―2―(3，5―ジフルオロフェニル)エチル］―6―［3―(メタンスルホニル)―3―メチルブタ―1―イン―1―イル］ピリジン―3―イル｝―1―(2，2，2―トリフルオロエチル)―1H―インダゾール―3―イル］(メタンスルホニル)アザニド一ナトリウム

Monosodium［4‐chloro‐7‐｛2‐［(1S)‐1‐｛2‐［(3bS,4aR)‐5,5‐difluoro‐3‐(trifluoromethyl)‐3b,4,4a,5‐tetrahydro‐1H‐cyclopropa［3,4］cyclopenta［1,2‐c］pyrazol‐1‐yl］acetamido｝‐2‐(3,5‐difluorophenyl)ethyl］‐6‐［3‐(methanesulfonyl)‐3‐methylbut‐1‐yn‐1‐yl］pyridin‐3‐yl｝‐1‐(2,2,2‐trifluoroethyl)‐1H‐indazol‐3‐yl］(methanesulfonyl)azanide

登録番号　303―3―B4

JAN(日本名)：ボクロスポリン

JAN(英名)：Voclosporin

C₆₃H₁₁₁N₁₁O₁₂

シクロ｛［(2S，3R，4R，6E)―3―ヒドロキシ―4―メチル―2―(メチルアミノ)ノナ―6，8―ジエノイル］―L―2―アミノブタノイル―N―メチルグリシル―N―メチル―L―ロイシル―L―バリル―N―メチル―L―ロイシル―L―アラニル―D―アラニル―N―メチル―L―ロイシル―N―メチル―L―ロイシル―N―メチル―L―バリル｝

Cyclo｛［(2S,3R,4R,6E)‐3‐hydroxy‐4‐methyl‐2‐(methylamino)nona‐6,8‐dienoyl］‐L‐2‐aminobutanoyl‐N‐methylglycyl‐N‐methyl‐L‐leucyl‐L‐valyl‐N‐methyl‐L‐leucyl‐L‐alanyl‐D‐alanyl‐N‐methyl‐L‐leucyl‐N‐methyl‐L‐leucyl‐N‐methyl‐L‐valyl｝

登録番号　303―3―B5

JAN(日本名)：ダトポタマブ　デルクステカン(遺伝子組換え)

JAN(英名)：Datopotamab Deruxtecan (Genetical Recombination)

アミノ酸配列及びジスルフィド結合

H鎖

L鎖

H鎖Q1：部分的ピログルタミン酸；H鎖C224，H鎖C230，H鎖C233，L鎖C214：薬物結合可能部位；

H鎖N301：糖鎖結合；H鎖K451：部分的プロセシング

H鎖C224―L鎖C214，H鎖C230―H鎖C230，H鎖C233―H鎖C233：ジスルフィド結合

主な糖鎖の推定構造

デルクステカン部位の構造式

nは平均4である

^＊抗体部分のシステイン残基の硫黄原子

C₆₄₆₄H₉₉₈₄N₁₇₀₈O₂₀₁₆S₄₄(タンパク質部分，4本鎖)

H鎖　C₂₁₉₉H₃₃₉₂N₅₈₀O₆₇₄S₁₆

L鎖　C₁₀₃₃H₁₆₀₄N₂₇₄O₃₃₄S₆

ダトポタマブ　デルクステカンは，抗体薬物複合体(分子量：約152,000)であり，遺伝子組換えモノクローナル抗体の平均4個のシステイン残基に，カンプトテシン誘導体とリンカーからなるデルクステカン((3RS)―1―［(10S)―10―ベンジル―1―｛［(1S，9S)―9―エチル―5―フルオロ―9―ヒドロキシ―4―メチル―10，13―ジオキソ―2，3，9，10，13，15―ヘキサヒドロ―1H，12H―ベンゾ［de］ピラノ［3'，4'：6，7］インドリジノ［1，2―b］キノリン―1―イル］アミノ｝―1，6，9，12，15，18―ヘキサオキソ―3―オキサ―5，8，11，14，17―ペンタアザトリコサン―23―イル］―2，5―ジオキソピロリジン―3―イル基(C₅₂H₅₇FN₉O₁₃；分子量：1,035.06))が結合している．抗体部分は抗細胞表面糖タンパク質Trop―2モノクローナル抗体であり，その相補性決定部はマウス抗体に，その他はヒトIgG1に由来し，CHO細胞により産生される．タンパク質部分は，451個のアミノ酸残基からなるH鎖(γ1鎖)2本及び214個のアミノ酸残基からなるL鎖(κ鎖)2本で構成される糖タンパク質(分子量：約148,000)である．

Datopotamab Deruxtecan is an antibody‐drug‐conjugate (molecular weight：ca. 152,000) consisting of deruxtecan ((3RS)‐1‐［(10S)‐10‐benzyl‐1‐｛［(1S,9S)‐9‐ethyl‐5‐fluoro‐9‐hydroxy‐4‐methyl‐10,13‐dioxo‐2,3,9,10,13,15‐hexahydro‐1H,12H‐benzo［de］pyrano［3',4'：6,7］indolizino［1,2‐b］quinolin‐1‐yl］amino｝‐1,6,9,12,15,18‐hexaoxo‐3‐oxa‐5,8,11,14,17‐pentaazatricosan‐23‐yl］‐2,5‐dioxopyrrolidin‐3‐yl group (C₅₂H₅₇FN₉O₁₃；molecular weight：1,035.06)), which is composed of camptothecin derivative and linker, attached to an average of four cysteine residues of a recombinant monoclonal antibody. The antibody moiety is an anti‐cell surface glycoprotein Trop‐2 monoclonal antibody, the complementarity‐determining regions of which are derived from mouse antibody and other regions are derived from human IgG1 and produced in CHO cells. The protein moiety is a glycoprotein (molecular weight：ca. 148,000) composed of 2 H‐chains (γ1‐chains) consisting of 451 amino acid residues each and 2 L‐chains (κ‐chains) consisting of 214 amino acid residues each.

登録番号　303―3―B6

JAN(日本名)：インスリン　イコデク(遺伝子組換え)

JAN(英名)：Insulin Icodec (Genetical Recombination)

C₂₈₀H₄₃₅N₇₁O₈₇S₆(修飾を含む，2本鎖)

A鎖　C₉₅H₁₅₁N₂₅O₃₆S₄

B鎖　C₁₈₅H₂₈₈N₄₆O₅₁S₂(修飾を含む)

インスリン　イコデクは，遺伝子組換えヒトインスリン類縁体であり，3個のアミノ酸残基(A鎖：Y14E，B鎖：Y16H，F25H)が置換され，B鎖C末端のT30は除去され，B鎖K29のε―アミノ基が(22S)―22，42―ジカルボキシ―10，19，24―トリオキソ―3，6，12，15―テトラオキサ―9，18，23―トリアザドテトラコンタン―1―オイル基でアシル化されている．インスリン　イコデクは，21個のアミノ酸残基からなるA鎖及び29個のアミノ酸残基からなるB鎖から構成される修飾ペプチドである．

Insulin Icodec is a recombinant human insulin analogue, in which amino acid residues are substituted at 3 positions (A‐chain：Y14E, B‐chain：Y16H, F25H), C‐terminal T30 of B‐chain is deleted, and the ε‐amino group of K29 of B‐chain is acylated with (22S)‐22,42‐dicarboxy‐10,19,24‐trioxo‐3,6,12,15‐tetraoxa‐9,18,23‐triazadotetracontan‐1‐oyl group. Insulin Icodec is a modified peptide composed of an A‐chain consisting of 21 amino acid residues and a B‐chain consisting of 29 amino acid residues.

登録番号　303―3―B7

JAN(日本名)：ザヌブルチニブ

JAN(英名)：Zanubrutinib

C₂₇H₂₉N₅O₃

(7S)―2―(4―フェノキシフェニル)―7―［1―(プロパ―2―エノイル)ピペリジン―4―イル］―4，5，6，7―テトラヒドロピラゾロ［1，5―a］ピリミジン―3―カルボキシアミド

(7S)‐2‐(4‐Phenoxyphenyl)‐7‐［1‐(prop‐2‐enoyl)piperidin‐4‐yl］‐4,5,6,7‐tetrahydropyrazolo［1,5‐a］pyrimidine‐3‐carboxamide

登録番号　303―3―B8

JAN(日本名)：マリバビル

JAN(英名)：Maribavir

C₁₅H₁₉Cl₂N₃O₄

5，6―ジクロロ―2―(プロパン―2―イルアミノ)―1―β―L―リボフラノシル―1H―ベンゾイミダゾール

5,6‐Dichloro‐2‐(propan‐2‐ylamino)‐1‐β‐L‐ribofuranosyl‐1H‐benzimidazole

登録番号　303―3―B9

JAN(日本名)：ペグセタコプラン

JAN(英名)：Pegcetacoplan

nは約800～1100である．

C₁₇₀H₂₄₈N₅₀O₄₇S₄(ペプチド部分)

ペグセタコプランはPEG化ペプチド(分子量：約43,500)であり，補体C3に結合する2本の同一の合成ペプチドが，C末端リシンアミドのε―アミノ基を介してポリエチレングリコール(分子量：約39,600)の両端にそれぞれ結合している．ペプチド部分は15個のアミノ酸残基からなる．化学名は以下の通りである．

O，O'―ビス［(S²，S¹²―シクロ｛N―アセチル―L―イソロイシル―L―システイニル―L―バリル―1―メチル―L―トリプトフィル―L―グルタミニル―L―α―アスパルチル―L―トリプトフィルグリシル―L―アラニル―L―ヒスチジル―L―アルギニル―L―システイニル―L―スレオニル―2―［2―(2―アミノエトキシ)エトキシ］アセチル―L―リシンアミド｝)―N^6.15―カルボニル］ポリエチレングリコール

Pegcetacoplan is a PEGylated peptide (molecular weight：ca. 43,500) in which two identical synthetic peptides that bind to complement C3 are bound to each terminal of polyethylene glycol (molecular weight：ca. 39,600) via ε‐amino group of C‐terminal lysine amide. The peptide moiety consists of 15 amino acid residues. Chemical name is as follows：

O,O'‐Bis［(S²,S¹²‐cyclo｛N‐acetyl‐L‐isoleucyl‐L‐cysteinyl‐L‐valyl‐1‐methyl‐L‐tryptophyl‐L‐glutaminyl‐L‐α‐aspartyl‐L‐tryptophylglycyl‐L‐alanyl‐L‐histidyl‐L‐arginyl‐L‐cysteinyl‐L‐threonyl‐2‐［2‐(2‐aminoethoxy)ethoxy］acetyl‐L‐lysinamide｝)‐N^6.15‐carbonyl］polyethylene glycol

登録番号　303―3―B10

JAN(日本名)：プラルセチニブ水和物

JAN(英名)：Pralsetinib Hydrate

C₂₇H₃₂FN₉O₂・H₂O

cis―N―｛(1S)―1―［6―(4―フルオロ―1H―ピラゾール―1―イル)ピリジン―3―イル］エチル｝―1―メトキシ―4―｛4―メチル―6―［(5―メチル―1H―ピラゾール―3―イル)アミノ］ピリミジン―2―イル｝シクロヘキサン―1―カルボキシアミド　一水和物

cis‐N‐｛(1S)‐1‐［6‐(4‐Fluoro‐1H‐pyrazol‐1‐yl)pyridin‐3‐yl］ethyl｝‐1‐methoxy‐4‐｛4‐methyl‐6‐［(5‐methyl‐1H‐pyrazol‐3‐yl)amino］pyrimidin‐2‐yl｝cyclohexane‐1‐carboxamide monohydrate

登録番号　303―3―B11

JAN(日本名)：ベルズチファン

JAN(英名)：Belzutifan

C₁₇H₁₂F₃NO₄S

3―｛［(1S，2S，3R)―2，3―ジフルオロ―1―ヒドロキシ―7―(メタンスルホニル)―2，3―ジヒドロ―1H―インデン―4―イル］オキシ｝―5―フルオロベンゾニトリル

3‐｛［(1S,2S,3R)‐2,3‐Difluoro‐1‐hydroxy‐7‐(methanesulfonyl)‐2,3‐dihydro‐1H‐inden‐4‐yl］oxy｝‐5‐fluorobenzonitrile

登録番号　303―4―B1

JAN(日本名)：シボピキサント

JAN(英名)：Sivopixant

C₂₅H₂₂ClN₅O₅

(2S)―3―［(4E)―3―［(4―クロロフェニル)メチル］―2，6―ジオキソ―4―(｛4―［(ピリジン―2―イル)オキシ］フェニル｝イミノ)―1，3，5―トリアジナン―1―イル］―2―メチルプロパン酸

(2S)‐3‐［(4E)‐3‐［(4‐Chlorophenyl)methyl］‐2,6‐dioxo‐4‐(｛4‐［(pyridin‐2‐yl)oxy］phenyl｝imino)‐1,3,5‐triazinan‐1‐yl］‐2‐methylpropanoic acid

登録番号　303―4―B2

JAN(日本名)：チスレリズマブ(遺伝子組換え)

JAN(英名)：Tislelizumab(Genetical Recombination)

アミノ酸配列及びジスルフィド結合

H鎖

L鎖

H鎖Q1：部分的ピログルタミン酸；H鎖N295：糖鎖結合；H鎖K445：部分的プロセシング

H鎖C132―L鎖C214，H鎖C224―H鎖C224，H鎖C227―H鎖C227：ジスルフィド結合

主な糖鎖の推定構造

C₆₄₁₀H₉₈₉₀N₁₆₈₆O₂₀₁₂S₄₀(タンパク質部分，4本鎖)

H鎖　C₂₁₆₆H₃₃₅₃N₅₆₇O₆₇₀S₁₄

L鎖　C₁₀₃₉H₁₅₉₆N₂₇₆O₃₃₆S₆

チスレリズマブは，遺伝子組換え抗PD―1モノクローナル抗体であり，その相補性決定部はマウス抗体に由来し，その他はヒトIgG4に由来する．H鎖の6個のアミノ酸残基が置換(S226P，E231P，F232V，L233A，D263A，R407K)されている．チスレリズマブは，CHO細胞により産生される．チスレリズマブは，445個のアミノ酸残基からなるH鎖(γ4鎖)2本及び214個のアミノ酸残基からなるL鎖(κ鎖)2本で構成される糖タンパク質(分子量：約147,000)である．

Tislelizumab is a recombinant anti‐PD‐1 monoclonal antibody, the complementarity‐determining regions of which are derived from mouse antibody and other regions are derived from human IgG4. In the H‐chain, the amino acid residues are substituted at 6 positions (S226P, E231P, F232V, L233A, D263A, R407K). Tislelizumab is produced in CHO cells. Tislelizumab is a glycoprotein (molecular weight：ca. 147,000) composed of 2 H‐chains (γ4‐chains) consisting of 445 amino acid residues each and 2 L‐chains (κ‐chains) consisting of 214 amino acid residues each.

※　JAN以外の情報は、参考として掲載しました。